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3,1mg/kg)すると,脳梗塞巣の形成を抑制する 5) 。 ラットの中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続投与(100μg/kg/分)すると,脳梗塞巣の形成を抑制する 7) 。 運動機能障害に対する作用 ラットの中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続投与(100μg/kg/分)すると,片麻痺等の運動機能障害を改善する 7) 。 有効成分に関する理化学的知見 一般名 オザグレルナトリウム 一般名(欧名) Ozagrel Sodium 化学名 Monosodium(2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate 分子式 C 13 H 11 N 2 NaO 2 分子量 250. 23 性状 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水に溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,エタノール(99. 5)にほとんど溶けない。 KEGG DRUG アンプルを振り,首の部分に溜まっている液体を落とします。 アンプル本体を持ち,上部キャップをねじって取り外します。このときに本体を強く握らないようにしてください。 注射筒をアンプルに接続する前にアンプル内液と同容量以上の空気を吸っておきます。 注射針を装着せずに注射筒をアンプルに接続します。アンプルを上にし,注射筒の空気を注入後,内容液を抜き取ります。1回で全量が抜き取れなかった場合には,ポンピングを繰り返し抜き取ってください。 10プラスチックアンプル 50プラスチックアンプル 1. 福島雅夫ほか, 薬理と治療, 14 (3), 1373, (1986) 2. 目時弘文ほか, 薬理と治療, 19 (2), 547, (1991) 3. 佐野圭司ほか, 医学のあゆみ, 138 (6/7), 455, (1986) 4. 大友英一ほか, 臨床医薬, 7 (2), 353, (1991) 5. Hiraku al., armacol., 41 (3), 393, (1986) »PubMed »DOI 6. Naito al., armacol., 91 (1), 41, (1983) 7. くも膜下出血の症状解説・看護を行う際に気をつけたいポイント|ナースときどき女子. 町井浩司ほか, 基礎と臨床, 25 (1), 183, (1991) 8. 小松英忠ほか, 基礎と臨床, 20 (5), 2923, (1986) 9. 小原克之ほか, 脈管学, 28 (7), 447, (1988) 10.

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1及び3. 0時間で最高となり,その濃度は97. 0及び1657. 3ng/mLである。投与中止後の半減期はそれぞれ0. 79及び0. 66時間で,3時間後には6. 7及び52. 6ng/mLまで低下する 1) 。 3時間静脈内持続投与後の速度論的パラメータ 投与量(μg/kg/分) Tmax(hr) Cmax(ng/mL) AUC(ng・hr/mL) T 1/2 (hr) 1 2. 07±0. 79 97. 0±22. 2 281. 0±58. 5 0. 79±0. 56 15 3. 00±0. 00 1657. 3±274. 4 4659. 2±867. 2 0. 66±0. 04 脳血栓症患者(凍結乾燥製剤のデータ) 脳血栓症患者に80mgを2時間かけて(体重換算13. 1μg/kg/分)静脈内持続投与すると,投与終了時の血漿中濃度は1000ng/mLである 2) 。 代謝・排泄 健康成人にオザグレルナトリウムを1又は15μg/kg/分で3時間静脈内持続投与すると,オザグレルナトリウムはアシル鎖のβ酸化及びα位のオレフィンの還元反応により代謝され,投与終了後24時間までに未変化体及び代謝物として,ほとんどが尿中に排泄される 1) 。 クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善(凍結乾燥製剤のデータ) 二重盲検比較試験において,クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状に対して有用性が認められている 3) 。 二重盲検比較試験の成績では脳血管攣縮の発生頻度,運動麻痺レベルの推移及び脳梗塞の出現頻度について対照群との間に有意の差が認められている。なお,機能予後については効果が確認されていない 3) 。 二重盲検比較試験を含む臨床試験において,有効率は242例中161例(66. 5%)である。 脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善(凍結乾燥製剤のデータ) 二重盲検比較試験において,脳血栓症急性期の運動障害に対して有用性が認められている 4) 。 二重盲検比較試験の成績では脳血栓症急性期の運動障害のほか神経症候,自覚症状及び日常生活動作の改善率について対照群との間に有意の差が認められている 4) 。 二重盲検比較試験を含む臨床試験において全般改善度は243例中120例(49.

5%(P=0. 006)、予後良好はIE群 10% vs 非IE群 37%(P=0. 01)とIIE群で頭蓋内出血、予後共に悪い結果だった報告があります(Stroke 2013;44:2917)。 脳血管障害合併例は抗菌薬の髄液移行性を考慮するべきか? 明らかなに脳膿瘍を合併している場合、細菌性髄膜炎を合併している場合はもちろん髄液移行性の高い抗菌薬を投与します。しかし、実臨床で悩むのは 無症候性で画像上脳血管障害を合併している場合に髄液移行性を考慮した抗菌薬選択をするか? という点です。 「脳出血しているならBBBが破綻しているはずだから髄液移行性は悪くても問題ない?」と何となくぼーっと考えてしまいますが、実際には分かりません。特に問題になるのがMSSAによる感染性心内膜炎のケースで、セファゾリンでずっと治療していて後から脳膿瘍を形成してこないか? (セファゾリンは髄液移行性が低いため)というシナリオです。reusは中枢神経合併症頻度が他の菌よりも多いです。実際にセファゾリンだけで治療していて、無症候性に脳膿瘍を形成していた場合を経験することが稀にあります。 私は脳梗塞、脳出血合併例では髄液移行性の良い抗菌薬を使用し、無症候性の場合はその都度相談という形にしています。画像上も問題ない場合は髄液移行性は考慮していません。この点に関して私が調べた限り答えになるデータはなかったのですが、是非ご意見いただけますと幸いです。やはり海外にはnafcillin, oxacillinがあるのでそもそもこのような臨床問題をかかえていないんですよね・・・・(日本人だけの悩み? )。 私は中枢神経病変を合併している場合は、 第3世代セフェムのセフトリアキソン もしくは第4世代セフェムのセフェピムを使用するようにしています(セフェピムは確かにGPCに対しても優れている抗菌薬ですが、セフェピム脳症の頻度も多く、中枢神経病変がある時に使用するのに躊躇があるかもしれません)。 セフトリアキソンを使用する際の懸念点としては、MSSA菌血症に対してセフトリアキソンとセファゾリンを比較した後ろ向き研究で セフトリアキソン群(n=33)の方がセファゾリン群(n=38)と比べて治療失敗が多い(54. 5% vs 28. 9%; P=0. 029)報告がある ことです(Forum Infect Dis. 2018 May 18;5(5) 10.

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